化学治疗又称抗癌药治疗。主要适用于中、晚期癌肿的综合治疗。临床上对绒毛膜上皮癌、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等化疗效果较好；对其他恶性肿瘤，化疗可辅助手术或放疗。纤维肉瘤、脂肪肉瘤等化疗不敏感。化疗药物能杀死一定百分数的肿瘤细胞，如晚期白血病有1012或1kg的癌细胞，即使某一种药物能杀死肿瘤细胞的99.99%，则尚有108 肿瘤细胞，仍可出现临床复发。多类药物的合理应用是控制复发的可能途径。

1 化疗药物分类1.1 按其作用机理分为五类：

①细胞毒类药物：烷化剂类，由其氮芥基因作用于DNA和RNA、酶、蛋白质，导致细胞死亡。如氮芥、卡莫司汀、环磷酰胺、白消安、洛莫司汀等。

②抗代谢类药：此类药物对核酸代谢物与酶结合反应有相互竞争作用，影响与阻断了核酸的合成。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟等。

③抗生素类：有抗肿瘤作用的如放线菌素D、丝裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光辉霉素等。

④生物碱类：主要为干扰细胞内妨锤体的形成，使细胞停留在朋丝分裂中期。如长春新碱、长春碱、羟基树碱及鬼臼毒素类依托泊苷、替尼泊苷。

⑤激素类，能改变内环境进而影响肿瘤生长，有的能增强机体对肿瘤侵害的抵抗力。常用的有他莫昔芬、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼松及地塞米松等。

⑥其它：不属于以上诸类如甲基苄肼、羟基脲、L-门冬酰胺酶、顺铂、卡铂、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。脂质体包裹5-氟尿嘧啶为导向性剂型。1.2 按其对细胞增殖周期的影响，可分为：

①周期非特异性药物，即对增殖或非增殖细胞都有作用的药物，如氮芥类、环磷酰胺、抗生素类等。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲线都呈指数性，其中氮芥和丝裂霉素选择性低，而大多数其他烷化剂选择性较高。

②周期特异性药物，作用于细胞增殖整个或大部分周期时相者。如氟尿嘧啶等抗代谢类药物。

③周期时相特异药物：药物选择性作用于某一个时相，如阿糖胞苷、羟基脲抑制S期，长春新碱对M相的抑制作用。这类药物对骨髓及瘤 细胞的量效曲线也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时即向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不再有更多的细胞被杀死。细胞周期划分为5个时相：G0、G

1、S、G

2、M。G0期：静止期G1期：合成前期S期：合成期G2期：分裂前期M期：有丝分裂期经M期后，每个细胞就变成二个子细胞。然后有的细胞细胞又进入G1期继续增殖；有的细胞则进入G0期，但仍有增殖份裂能力，可能转入G1期；有的细胞则趋向老化死亡。见图1了解药物与细胞增殖周期的关系，可以用打击不同的阶段细胞的几种药物联合；或按细胞增殖周期先后使用周期特异性药物和周期非特异性药物，以提高治疗效果。例如，对大肠癌可用氟尿嘧啶 、长春新碱和环磷酰胺联合。对肺癌可先用大量环磷酰胺，后用甲氨喋呤。一般认为：瘤体小，倍增时间短，患者情况较好，可用较大剂量。晚期瘤体大，倍增时间长，患者情况差，剂量宜小。图1细胞增殖周期及药物作用示意图图

2 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线1.

3 按对生物大分子的作用分类①影响核酸生物合成的药物核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。

②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。

③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等。

④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。

⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。②直接破坏DNA并阻止其复制的药物：有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。③干扰转录过程阻止RNA合成的药物 ：有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。④影响蛋白质合成的药物 ：可分为

（1）影响纺锤丝的形成 纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物；

（2）干扰核蛋白体功能的药物 如三尖杉酯碱；

（3）干扰氨基酸供应的药物 如L-门冬酰胺酶。⑤激素类：有肾上腺皮质激素、雄激素 、雌激素等。图3 抗恶性肿瘤药的作用部位示意图2 给药途径抗癌药物给途径一般是静脉点滴注或注射、口服、肌肉注射等全身用药方法。为了增高药物在肿瘤局部的浓度，有时可作肿瘤内注射、动脉内注入或局部灌注等。近年来采用导向治疗及化疗泵持续灌注经疗等方法，即可保持肿瘤组织内有较高的药物浓度，又可减轻全身的不良反应。近年来开展的介入治疗为经动脉定位插管单纯灌注、经动脉插管栓塞加化疗（transcatheter arterial chemoenbolization，TACE）。[肝肿瘤外科中有讲述]3 不良反应由于抗药物对正常细胞也有一定的损害，用药后可能出现各种不良反应，常见的有：

①白细胞、血小板减少，如白细胞降至3.0×109/L、血小板降至80×109/L时须暂停治疗。为预防、治疗白细胞、血不板减少，可在化疗同时给予鲨肝醇、利血生、核苷酸等。

②恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等化道反应，可对症处理或用药前给氯丙嗪等。

③毛发脱落。

④免疫功能降低，病人容易并发细胞或真菌感染。

⑤血尿一般情况下，第一疗程后隔2-3个月，待血象恢复正常时，方可第二疗程治疗。（责编：陈晓 ）