盐酸美沙酮是阿片受体激动剂，药理作用和吗啡相似，镇痛效能和持续时间也和吗啡相当，本品也能产生呼吸抑制镇咳、降温、缩酮的作用，镇静作用比较弱，但是重复给药，仍可引起明显的镇痛镇静作用。

特点是口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状，重复给药仍有效，耐受性以及成瘾发作较慢，阶段症状越轻，但是脱瘾比较困难。

临床上盐酸美沙酮适应症是用于慢性中度到重度的剧烈疼痛和剧烈咳嗽的病人，主要用于癌症病人的镇痛。方法用量是口服，约是吗啡剂量的一半，一般起始剂量成人一次五到十毫克，对于慢性疼痛的患者，随着用药时间延长和耐受的形成应该逐渐增加剂量，达到有效镇痛作用或者是遵医嘱。