尼莫地平是一种钙离子通道阻滞剂，能有效的阻止钙离子进入血管平滑肌细胞，松弛血管平滑肌，从而解除血管痉挛。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的松弛作用远较其他部位动脉的作用强，并且由于它脂溶性高，易透过血脑屏障，用于蛛网膜下腔出血时，脑脊液中药物浓度可以达到12.5纳克每毫升。

由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛。本品口服吸收快，半衰期为1小时，生物利用度仅为13%，血浆蛋白结合率超过95%。

口服后大部分已代谢产物的形式从尿中排出，不到1%是原型药物排出。