利多卡因为局麻药物和抗心律失常药物，局麻作用主要适用于局部浸润麻醉，比如刀口伤口的浸润性麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉，包括在胸腔镜检查和腹腔手术当中做粘连的麻醉，还可以用来作为神经传导阻滞。

利多卡因还可以用于心内科抗心律失常，可用于急性心肌梗塞后的室性早搏和室性心动过速，也可用于洋地黄类中毒，还有心脏外科手术及心导管手术引起的室性心律失常，但对室上性心律失常通常没有效果。